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瑞戈菲尼

翻译:maomao 审核:Frank

英文原文:http://www.gistsupport.org/treatments-for-gist/stivarga.php

拜耳(Bayer)公司生产的瑞戈非尼(Regorafenib)是美国食品药品管理局(FDA)批准的第三个用于治疗胃肠道间质瘤(GIST)的药物。美国食品药品管理局于2013年2月批准使用瑞戈非尼来治疗对格列卫(甲磺酸伊马替尼胶囊,Imatinib)和索坦(苹果酸舒尼替尼胶囊,Sunitinib)产生抗药性的胃肠道间质瘤。此外,加拿大,智利,厄瓜多,日本,乌拉圭,和委内瑞拉也都批准了对瑞戈非尼的使用。欧洲的使用许可正在审批中。如果病患所在的国家还没有正式批准该药物,患者可通过参加临床试验 NCT01689376 来使用瑞戈非尼。请通过以下邮件地址联系拜耳公司:[email protected]

瑞戈非尼(商品名:Stivarga)是由拜耳公司开发生产的药品。正式名称为BAY 73-4506和fluoro-sorafenib。瑞戈非尼可抑制与細胞增生相关及血管新生相关的靶点,因而抑制肿瘤的生长和供血。瑞戈非尼与索拉非尼(Sorafenib)结构相似,除了一个原子的变动,赋予了它额外的药物作用机制:通过抑制Tie-2来进一步抑制血管新生。点击图片链接,来了解瑞戈非尼与索拉非尼的结构关系。

美国食品药品管理局 2013年2月25日的新闻稿详情如下:

美国食品药品管理局申明 “美国食品药品管理局今天起扩大了瑞戈非尼的适应症,批准其用于治疗不能手术切除和对其他经美国食品药品管理局批准的治疗方案不再起效的晚期胃肠道间质瘤。通过这项批准,瑞戈非尼将被用于治疗不能手术切除或已转移至身体其他部位(转移性)的胃肠道间质瘤,以及对另外两种由美国食品药品管理局批准的药物(格列卫(甲磺酸伊马替尼胶囊 )和索坦(苹果酸舒尼替尼胶囊 ))不再起效的胃肠道间质瘤。 美国食品药品管理局批准了瑞戈非尼的优先审查资格。优先审查程序对于那些没有有效替代疗法或比现有疗法有显著改善的安全及有效的药物,给予6个月的加速审批。瑞戈非尼也被指定为孤儿药,因为它是用于治疗一种罕见疾病。

瑞戈非尼的作用原理

瑞戈非尼可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFRs)2和3,以及Ret,KIT,血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和Raf激酶,外加与血管新生相关的Tie2激酶。

    NCI医药字典的定义:一种口服生物可利用小分子,具有潜在的抗血管新生和抗肿瘤活动。多重激酶抑制剂 BAY 73-4506可绑定并抑制血管内皮生长因子受体(VEGFRs)2和3以及Ret,KIT,血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和Raf激酶,进而可抑制肿瘤血管新生和肿瘤细胞增殖。血管内皮生长因子受体(VEGFRs)是对肿瘤血管新生起重要作用的受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶RET,KIT和血小板衍生生长因子受体(PDGFR)以及丝氨酸/苏氨酸特性的Raf激酶则参与细胞信息传递。

我该如何服用瑞戈非尼

瑞戈非尼应在早晨食用低脂早餐(8克脂肪左右)时服用。服用瑞戈非尼时食用高脂肪饭菜,将会降低其生物利用率

瑞戈非尼的典型服用剂量和周期

有效剂量为160毫克每天,即4片40毫克药片。一个疗程包含连续3周每日服药,紧接1周不服用药物的洗脱期。在瑞戈非尼治疗胃肠道间质瘤的临床试验中,许多病人需要减少药量。因此,一旦开始治疗,你的主治医生将根据是否出现副作用来决定你的最佳用药剂量。

 

瑞戈非尼会与哪些药物产生相互作用

瑞戈非尼是由肝酵素CYP3A4来进行代谢。因而,改变该酵素的食物,草药和药物都会影响瑞戈非尼的吸收。应避免会催生(增加)CYP3A4的物质,因为此类物质会减小瑞戈非尼的有效剂量:

  • 圣约翰草( John’s wort)
  • 利福平(rifampin)
  • 苯妥英(phenytoin)
  • 卡马西平(Carbamazepine)
  • 苯巴比妥(Phenobarbital)

应避免会抑制(减少)CYP3A4的物质,因为此类物质会增大瑞戈非尼的有效剂量:

  • 西柚汁
  • 克拉霉素(clarithromycin)
  • 伊曲康唑(itraconazole)
  • 酮康唑(ketoconazole)
  • 奈法唑酮(nefazodone)
  • 泊沙康唑(posaconazole)
  • 泰利霉素(telithromycin)
  • 伏立康唑(voriconazole)

在哪里可以查询到更多关于瑞戈非尼治疗胃肠道间质瘤的信息

拜耳的瑞戈非尼病患网站:http://www.stivarga-us.com/index.html

该网站提供了关于如何服用瑞戈非尼,应对副作用,以及病患学习资料和其他资源。点击链接,下载拜耳关于瑞戈非尼的病患学习手册。

 

我开瑞戈非尼药时能寻求经济资助吗?

拜耳的REACH项目(1-866-639-2827)有肿瘤学护士可以和患者讨论他们关切的问题并且帮助解决瑞戈非尼的开药和费用的问题。

文章来源于GIST国际支持。翻译质量由翻译者负责,与GIST国际支持无关。


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